同为扩微血管药，治疗作用有何大差异？

二十世纪六十年代，美国人 Murad 等研究工作了衍生物类拓展微血管的主导作用，辨认出其能使秘密组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是必须代谢为 NO 后发挥延展微血管主导作用。

NO-cGMP 信号通路主导作用的阐释也为制剂的研发指引了方向，一方面是提高某一秘密组织内的 NO 浓度而发挥主导作用，另外一方面是提高某些秘密组织中 cGMP 浓度。本期讲解，我们就来争辩现今类似于的 PDE 抑止剂。

本期讲解：同为延展微血管药，治疗法主导作用有何大差别？

现今类似于的 PDE 抑止剂主要有哪几大类？各类的代表制剂分别是什么？

哪一类 PDE 抑止剂可类似于治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑止剂，其效应与血糖存有何种间的关系？

西地那非、灭地那非仅指哪一类 PDE 抑止剂？此类制剂在可用时需要注意哪些风险？

概述究竟

1. PDE-3 抑止剂：格特为他氯、米力农

（1）格特为他氯

抗淋巴细胞制剂，其 CFDA 准许持续性性为类似于断续跛行、持续性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他诊疗分析方法概述如持续性 PCI 术后后血栓形成。制剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年长、疼痛适当增减血糖。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验性，表明格特为他氯在持续性脑卒中方面类似布洛芬，肿大性事件的年起因率要比布洛芬组的越来越低，但引起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等越来越常见，停用格特为他氯的病患者存量比停用布洛芬的多。

（2）米力农

正性肌力主导作用和微血管拓展制剂，其 CFDA 准许持续性性是类似于其他治果变差的急慢性充血性高血压，其他诊疗分析方法如治疗法心脏手术时低心排血量。

其效应与血糖有关，小血糖时主要发挥为正性肌力主导作用，但当血糖加大，逾到比较稳定的最大正性肌力效应时，其延展微血管主导作用也随血糖的提高而加强。

负荷血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内很慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注依靠。最大日血糖不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。病变不全时需要如此一来及减慢滴注平均速度。

2. PDE-4 抑止剂：密格雷

FDA 准许辞汇类似于高血压淋巴细胞增大和真性红细胞增大，降低淋巴细胞填充，具备正性肌力和舒微血管主导作用，可避免导致黏性潴留。作为 PDE3 抑止药也能抑止淋巴细胞的聚集地。与格特为他氯、米力农、NSAIDs、抗淋巴细胞制剂等合用可提高起因肿大的风险。

此外，PDE-4 抑止剂还有治疗法 COPD 的罗氟司特为、格特为司特为以及治疗法银屑病的阿普司特为，现今即已在法制该公司。

3. PDE-5 抑止剂：西地那非、灭地那非、他逾那非、双嘧逾戈

（1）西地那非、灭地那非、他逾那非

此类制剂最出名，为广泛类似于男性阴茎勃起功能障碍的治疗法，由于是微血管拓展剂，也可类似于降低脊柱型肺脊柱冷却（美国 FDA 即已准许将灭地那非类似于治疗法此持续性性）。

这一系列制剂强制与任何形式的衍生物制剂同时分析方法。可用西地那非后 24 星期内或可用他逾那非后 48 星期内禁忌可用，即使在这些一段时间小窗以后，有可能仍存有极强的致低血糖主导作用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 往往时会被错误都是高血压脊柱型肺脊柱冷却，而肺微血管拓展药如 PDE5 抑止剂可使 PVOD 病患者的肠胃状况显著急转直下，故不推荐此类病患者可用。

特为别注意的是以上软性的 PDE 抑止剂如密格雷、格特为他氯对于高血压（HF）病患者有潜在危害，要评核风险。而 PDE-5 抑止剂对有临界性低血糖和/或低容量状况的 HF 病患者有可用风险。

（2）双嘧逾戈

CFDA 持续性性类似于抗淋巴细胞聚集地、持续性血栓形成。此外，可借类似于持续性脑卒中（与布洛芬合用），类似于华法林的辅助治疗法以提升其抗栓主导作用（如 FDA 持续性性防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及高血压综合症。

PDE-5 抑止剂还有未在法制该公司的治疗法治疗法脊柱哮喘、喘息型脊柱炎的姆普司特为等。

4. 非软性 PDE 抑止剂：茶碱类制剂

作为脊柱拓展剂其控制慢性哮喘的技能在于有抗炎、免疫调节及保护脊柱的主导作用。茶碱类对急性败血症、人口为120人消化息肉、未经控制的消化不良病患者去除。而多索茶碱不良反应起因率较低，诊疗耐受性好。

概述文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登